Относится к группе средств для снижения холестерина (гиполипидемических). Действующим веществом является симвастатин. Симвастатин – ингибитор фермента 3гидрокси-3метилглютарил-КоА-редуктазы, который участвует в синтезе холестерина печеночными клетками. Уменьшает содержание общего холестерина, липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов (ТГ) сыворотки крови. При этом наблюдается снижение концентрации липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) на фоне умеренного повышения содержания липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и. Кроме этого, у симвастатина есть еще ряд положительных действий: нормализация функционального состояния эндотелиоцитов сосудов, замедление миграции и пролиферации клеток в случае атеросклеротического процесса. Является также антиоксидантом.Симвастатин всасывается в желудочно-кишечном тракте в виде неактивного метаболита – лактона. При попадании лактона в печень происходит его превращение в активную β-гидроксикислую форму. Всасываемость составляет 61-85%. Количество препарата, которое не всосалось, выводится из организма с калом. В случае первичного попадания препарата в печеночные клетки метаболизируется около 79% симвастатина. Активные метаболиты достигают максимальной концентрации в плазме крови через 1,1-3 часа после приема вазилипа. Связывается белками крови 98% препарата. Печень – основное место, где проявляется активность симвастатина. Основной метаболит имеет период полувыведения около 1,9часов при общем клиренсе 31,8 л/ч. Метаболиты выводятся с желчью и мочой. Вазилип обладает регулирующим действием на концентрацию в крови холестерина и его фракций (ЛПВП, ЛПНП) и триглицеридов у пациентов с гиперлипидемией, замедляет развитие и дальнейшее прогрессирование коронарного атеросклероза. Лечебный эффект достигается через 4-6 недель приема симвастатина.Показания к применению:• Гиперлипидемия (стадии IIa и IIb. Оказывает эффект как при первичной гиперлипидемии, так и в случае наследственных гиперлипидемий (гиперхолестеринемия наследственная полигенная; гиперхолестеринемия наследственная гетерозиготная, монозиготная и смешанные формы гиперлипидемий);• Ишемическая болезнь сердца – при повышении в крови общего холестерина и атерогенных фракций липопротеидов (в качестве вторичной профилактики после развития инфарктов, транзиторных ишемических нарушений; при угрозе развития сердечно-сосудистой недостаточности; послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования, ангиопластики коронарных сосудов чрескожной транслюминальной).Способ применения:Гиперхолестеринемия. Рекомендованная суточная доза составляет 10-80 мг однократно в вечерние часы. Стартовая доза – 10 мг в сутки, необходимо постепенное увеличение дозировки, которое проводят после месяца приема препарата в стартовой дозе. Максимальная доза составляет 80 мг/сутки. Прием вазилипа не зависит от вечернего приема еды. При гиперхолестеринемии наследственного характера (гомозиготный вариант) доза в сутки составляет 40 или 80 мг однократно в вечернее время (доза зависит от степени тяжести заболевания).Ишемическая болезнь сердца. Рекомендуемая стартовая доза – 20 мг/сутки. Максимальная суточная доза – 40 мг. Правила повышения дозировки препарата такие же, как и при терапии гиперлипидемии. Для лиц пожилого возраста и/или больных с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести изменение дозировки не требуется. При выраженной почечной недостаточности и уровне клиренса креатинина менее 30 мл/мин рекомендуемая доза – 10 мг. Повышать такую дозу можно только в крайнем случае при условии тщательного врачебного контроля.Если необходимо принимать симвастатин больным после трансплантации, которые принимают циклоспорин, не рекомендуется назначать вазилип в дозе, превышающей 10 мг/сут.Побочные действия:Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсии, запоры, тошнота и рвота, диарея, боли в животе, увеличение активности печеночных трансаминаз, панкреатит.Со стороны центральной нервной системы: головная боль, повышенная утомляемость, депрессия, головокружение, периферические нейропатии, нарушения сна.Со стороны мышц: мышечная слабость, миопатия с повышением уровня мышечной фракции креатинфосфокиназы (КФК), боли в мышцах, дерматимиозит, слабость мышц. Крайне редко развивается рабдомиолиз с последующей почечной недостаточностью. Риск развития рабдомиолиза повышен у пациентов, которые принимают циклоспорин, другой препарат группы статинов, лекарственные вещества, повышающие концентрацию симвастатина в плазме крови.Мочеполовая система: нарушение функции почек, нарушения потенции.Со стороны органа зрения: помутнение хрусталика.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, васкулит, повышение температуры тела, покраснение кожи, экзема.Другие эффекты: алопеция, фотосенсибилизация.Изменения при лабораторном исследовании: повышение СОЭ, тромбоцитопения, эозинофилия.Вазилип достаточно хорошо переносится больными. Побочные действия редко развиваются, не имеют сильной выраженности, быстро проходят.Противопоказания:• острые заболевания печени;• стойкое повышение содержания трансаминаз (АлАТ, АсАТ) в крови невыясненного генеза;• аллергия или повышенная чувствительность к ингредиентам препарата.Беременность:Противопоказан для приема беременными женщинами или во время кормления грудью.Взаимодействие с другими лекарственными средствами:Симвастатин в комбинации с фибратами, циклоспорином, эритромицином, никотиновой кислотой, итраконазолом, нефазодоном, ниацином, кларитромицином увеличивает вероятность развития рабдомиолиза с последующей почечной недостаточностью. Такие же осложнения могут развиваться, если амиодарон или верапамил сочетать с симвастатином, назначаемым в высокой дозе (80 мг/сут).Ритонавир при одновременном приеме с симвастатином повышает уровень последнего в крови.Комбинация симвастатин-варфарин потенцирует антикоагулянтные свойства последнего (вероятность развития геморрагических осложнений резко увеличивается). Симвастатин может увеличивать концентрацию в крови дигоксина, поэтому при сочетании симвастатин-препараты дигиталиса необходимо тщательное врачебное наблюдение за такими пациентами.Передозировка:Есть указания на несколько случаев превышения дозы симвастатина. Однако они не имели тяжелых последствий и не проявлялись какими-либо серьезными нарушениями специфического характера. В случае передозировки необходимы энтеросорбенты, промывание желудка, наблюдение за функциями систем организма, особенно печени, почек и содержания мышечной фракции креатинфосфокиназы крови. При угрозе развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности необходимо выполнение гемодиализа.Форма выпуска:Таблетки для внутреннего применения, покрыты пленочной оболочкой, 10; 20 или 40 мг действующего вещества в таблетке, в упаковке 14 или 28 штук.Условия хранения:При температуре 25°С не более 3 лет. Рецептурный отпуск.Синонимы:СимвастатинСостав:Действующее вещество: симвастатин – 10; 20; 40 мг в таблетке.Другие компоненты: моногидрат лактозы, пропиленгликоль, безводная лимонная кислота, стеарат магния, крахмал, бутилгидроксианизол, микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, тальк, аскорбиновая кислота, титана диоксид.Дополнительно:До назначения препарата больному необходимо определить уровень трансаминаз (АлАТ, АсАТ) и других печеночных проб в сыворотке крови. Лечение симвастатином может вызвать увеличение активности трансаминаз и содержания печеночных факторов. Во время лечения необходимо регулярное биохимическое исследование сыворотки крови на трансаминазы. В случае троекратного повышения активности трансаминаз (по сравнению с верхней границей нормальной активности) дальнейшую терапию симвастатином требуется отменить. Небольшое повышение активности требует дальнейшего наблюдения за пациентом на фоне продолжения приема препарата.При назначении симвастатина предупреждают пациента о полном исключении употребления алкоголя. Осторожно назначают препарат больным, которые злоупотребляют алкоголем, а также лицам с заболеваниями печени. В возрасте до 18 лет прием препарата не рекомендуется, так как эффективности и безопасность симвастатина у данного контингента не установлены.Иногда наблюдается увеличение активности мышечной фракции креатинфосфокиназы на фоне приема симвастатина, в очень редких случаях существует угроза для развития миопатии. При миопатии наблюдается более чем десятикратное увеличение уровня креатинфосфокиназы, болью в мышцах, ригидностью, мышечной слабостью. В тяжелых случаях при миопатии развивается острый рабдомиолиз. Разрушение мышечной ткани может сопровождаться формированием острой почечной недостаточности. Наиболее высокий риск развития миопатии наблюдается при сочетании симвастатина с макролидными антибиотиками (кларитромицин, эритромицин), фибратами (фенофибрат, гемофиброзил), нефазодоном, циклоспорином, противогрибковыми средствами группы азолов (итроконазол, кетоконазол) и ритонавиром (ингибитор протеазы ВИЧ). Также высокий риск развития миопатии наблюдается при почечной недостаточности. Следует иметь в виду увеличение креатинфосфокиназы при других заболеваниях (дифференциальная диагностика при появлении боли за грудиной). Симвастатин не влияет на способность управления автотранспортом и возможность работать со сложными механизмами.
